PARKINEL

Principio Activo: levodopa + carbidopa,
Acción Terapéutica: Antiparkinsonianos

Cada comprimido de PARKINEL 100/25 contiene: levodopa 100 mg, carbidopa (expresada como carbidopa anhidra) 25 mg. Excipientes: carboximetil almidón, anhídrido silícico coloidal, almidón de maíz, rojo 30 óxido férrico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina cs. Cada comprimido de PARKINEL 250/25 contiene: levodopa 250 mg, carbidopa (expresada como carbidopa anhidra) 25 mg. Excipientes: carboximetil almidón, anhídrido silícico coloidal, almidón de maíz, rojo 30 óxido férrico, estearato de magnesio, celulosa microcristalina cs.

PARKINEL 100/25: Envase con 30 Comprimidos. PARKINEL 250/25: Envase con 30 y 60 Comprimidos.

Enfermedad de Parkinson. Síndrome parkinsoniano.

La posología diaria óptima de PARKINEL debe ser determinada en cada paciente mediante un cuidadoso ajuste de la dosificación. Los comprimidos de PARKINEL están disponibles en una relación levodopa/carbidopa de 4:1 (PARKINEL 100/25) y en una relación 10:1 (PARKINEL 250/25). Los comprimidos con ambas relaciones de levodopa/carbidopa se pueden administrar en forma separada o combinada según sea necesario. Cada comprimido de PARKINEL está ranurado para ser partido en mitades con una mínima presión. Consideraciones generales:la dosificación se ajustará a las necesidades individuales de cada paciente, en lo que respecta tanto a las dosis como a la frecuencia de las tomas. Se ha demostrado mediante estudios que la dopadescarboxilasa periférica se satura con aproximadamente 70-100 mg diarios de carbidopa. Con la administración de dosis menores a las mencionadas es más probable que ocurran náuseas y vómitos asociados al tratamiento. Concomitantemente con PARKINEL se puede continuar la administración de otros fármacos distintos de levodopa, de uso común en la enfermedad de Parkinson, pero puede ser necesario un ajuste de la posología. Dosis inicial habitual:se recomienda como dosis inicial 1 comprimido de PARKINEL 100/25 tres veces por día, con lo cual se proveen 75 mg diarios de carbidopa. De ser necesario, esta dosificación se puede aumentar en 1 comprimido diario o día por medio hasta alcanzar una dosis equivalente a 8 comprimidos diarios de PARKINEL 100/25. La dosificación inicial con PARKINEL 250/25 es ½ comprimido una o dos veces por día, con lo cual, para muchos pacientes, puede no brindarse la dosis óptima de carbidopa. De ser necesario, se puede agregar ½ comprimido diario o cada dos días hasta lograr la respuesta óptima deseada. Las dosis totalmente efectivas se suelen alcanzar en aproximadamente 7 días (con levodopa sola, en semanas o meses). Transferencia de pacientes en tratamiento previo con levodopa sola:debido a que tanto la respuesta terapéutica como las posibles reacciones adversas pueden ocurrir más rápidamente con PARKINEL que cuando se administra sólo levodopa, se debe controlar al paciente con especial atención mientras se efectúa el ajuste de la dosis. Particularmente, pueden aparecer movimientos involuntarios más rápidamente con PARKINEL que con levodopa sola, lo cual puede hacer necesario reducir la dosificación. En algunos pacientes, un signo temprano de exceso de dosis puede ser el blefarospasmo. Antes de iniciar el tratamiento con PARKINEL, se debe suspender la administración de levodopa por lo menos 12 horas antes para las formulaciones estándar y 24 horas antes para las de liberación prolongada. La dosificación diaria de PARKINEL debe proporcionar aproximadamente el 20% de la dosis de levodopa anteriormente recibida por el paciente. Si el paciente recibe menos de 1.500 mg de levodopa por día, se le debe administrar inicialmente 1 comprimido de PARKINEL 100/25 tres o cuatro veces al día. Para la mayoría de los pacientes bajo tratamiento con más de 1.500 mg diarios de levodopa, se recomienda una dosis inicial de 1 comprimido de PARKINEL 250/25 tres o cuatro veces al día. Mantenimiento:el tratamiento se debe ajustar en forma individualizada a fin de obtener la respuesta terapéutica deseada, suministrando por lo menos 70-100 mg de carbidopa por día para asegurar una inhibición óptima de la dopadescarboxilasa periférica. Cuando se requiera más levodopa, se puede sustituir PARKINEL 100/25 por PARKINEL 250/25. De ser necesario, puede aumentarse la dosis de PARKINEL 250/25 en 1/2 o 1 comprimido diario o cada dos días hasta un máximo de 8 comprimidos por día. Sólo existe una experiencia limitada con dosis de carbidopa superiores a 200 mg por día. Dosis máxima recomendada:8 comprimidos de PARKINEL 250/25 por día, es decir, 200 mg de carbidopa y 2 g de levodopa, lo cual corresponde a 3 mg/kg de carbidopa y 30 mg/kg de levodopa, para un paciente de 70 kg de peso corporal.

Antecedentes de alergia a alguno de los principios activos o componentes de la formulación. Psicosis graves, confusión mental, deterioros intelectuales importantes (demencia). Período agudo de eventos cardiovasculares mayores, particularmente, infartos con arritmias residuales. Glaucoma de ángulo estrecho. Uso concomitante de inhibidores de la monoaminooxidasa (IMAO), reserpina, neurolépticos. Diagnóstico de certeza o presuntivo de melanoma maligno. Embarazo. Lactancia.

Los trastornos descriptos son generalmente dependientes de la dosis y reversibles. En el transcurso de estudios clínicos se han reportado las siguientes frecuencias de eventos adversos asociados al uso de esta formulación levodopa/carbidopa: frecuentes ( >10%), ocasionales (1-10 %), raras ( < 1%).Generales: ocasionales:cefalea, anorexia. Raras:dolor torácico, disnea. Neurológicas: frecuentes:discinesia. Ocasionales:mareos, fenómeno on-off, parestesias. Raras:distonía. Psiquiátricas: ocasionales:alucinaciones, confusión, depresión, insomnio. Raras:actividad onírica anormal. Gastrointestinales: ocasionales:náuseas, vómitos, constipación, sequedad bucal, dispepsia. Raras:diarrea. Cardiovasculares: ocasionales:hipotensión ortostática. Musculoesqueléticas: ocasionales:calambres musculares. Raras:dorsalgia, omalgia. Genitourinarias: ocasionales:infección urinaria, polaquiuria. Respiratorias: ocasionales:infección de vías aéreas superiores. Otros eventos adversos reportados en asociación con el uso de levodopa sola y de otras formulaciones de levodopa/carbidopa, que también podrían ocurrir con PARKINEL en orden de frecuencia decreciente: generales:astenia, fatiga, dolor abdominal, dolor torácico, efectos ortostáticos. Neurológicos:movimientos coreicos, caídas, trastornos de la marcha, alteraciones extrapiramidales, ataxia, convulsiones (sin relación de causalidad establecida), bradicinesia, adormecimiento de miembros, contracciones musculares, blefarospasmo (puede ser interpretado como primer síntoma de un exceso de dosis que requiere ajuste), trismus, activación de un síndrome de Horner latente. Psiquiátricos:ansiedad, desorientación, agudeza mental disminuida, agitación, nerviosismo, trastornos del sueño, alteración de la memoria, depresión con ideación suicida, demencia, euforia, pesadillas. Gastrointestinales:dolor abdominal, disfagia, pirosis, sangrado gastrointestinal, úlcera duodenal, sialorrea, bruxismo, hipo, flatulencia, sensación de ardor lingual. Hematológicos:anemia hemolítica y no hemolítica, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosis. Cardiovasculares:palpitaciones, hipertensión, hipotensión, infarto de miocardio, flebitis. Metabólicos:pérdida o aumento de peso, edema. Dermatológicos:erupción cutánea tipo rash, púrpura de Schoenlein-Henoch, melanoma maligno, aumento de la sudoración. Respiratorios:tos, dolor faríngeo, coriza. Genitourinarios:incontinencia o retención urinaria, priapismo. Sensoriales:visión borrosa, crisis oculógiras, midriasis, diplopía. Otros:lipotimias, disfonía, malestar general, tuforadas, sensación de excitación, alteración del ritmo respiratorio, dolor en miembros inferiores. Otros eventos adversos reportados con posterioridad al inicio de la comercialización de la asociación levodopa/carbidopa:irregularidades cardíacas, síncope; alteración del gusto, coloración oscura de la saliva; angioedema, urticaria, prurito, erupciones bullosas (incluidas lesiones penfigoides); síndrome neuroléptico maligno, aumento del temblor, neuropatía periférica, episodios psicóticos con fenómeno alucinatorio e ideación paranoide, aumento de la libido; alopecia, rubor facial, coloración oscura del sudor y de la orina.